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      mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class B1(Secretin) /GCGR β-Arrestin 1 CHO

      GCGR β-Arrestin 1 CHO

      CBP71507

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      I. Background
            胰高血糖素是一种胰腺肽激素,作为胰岛素的反调节激素,刺激葡萄糖顺利获得肝脏释放, 维持葡萄糖稳态。GCGR 是一种 B 类 GPCR,最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰 高血糖素结合体。它在维持葡萄糖稳态中起关键作用,因此被认为是治疗糖尿病的一个有 价值的靶点。

            GCGR 的天然配体是胰高血糖素。胰高血糖素与受体结合激活 Gs 蛋白,从而激活腺苷 酸环化酶。GCGR 受体与天然配体胰高血糖素结合调节体内葡萄糖稳态,是Ⅱ型糖尿病的 重要药物靶点。
       
      II. Description
           GCGR β-Arrestin 1 CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GCGR/β-Arrestin 1 的信 号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 1 不与 GCGR 结合,融合β- Arrestin 1 的荧光素酶处于失活构象;当 GCGR 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 1 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



      Figure 1. GCGR β-Arrestin 1 CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for GCGR

      Assay Format: β-arrestin
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. Recombinant GCGR β-Arrestin 1 CHO constitutively expressing GCGR.


       

      Figure 3. Dose Response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin 1 CHO (C12).


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